Dissenten 2 mg 15 tabletta

In ottemperanza all'articolo 118 “autorizzazione della pubblicità presso il pubblico” del decreto legislativo 24 aprile 2006, numero 219

JAVASLATOK

A Dissenten az akut hasmenés és a krónikus hasmenés súlyosbodásának tüneti kezelésére javallt.

AKTÍV ÖSSZETEVŐK

Minden tabletta tartalma: Hatóanyag: 2 mg loperamid-hidroklorid. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

SEGÉDANYAGOK

magnézium-sztearát; mikrogranulált cellulóz.

ELLENJAVALLATOK ÉS MELLÉKHATÁSOK

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A DISSENTEN ellenjavallt 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél. A DISSENTEN nem alkalmazható elsődleges terápiaként: • akut vérhasban szenvedő betegeknél, akiknél véres a széklet és magas láz; • akut fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél; • széles spektrumú antibiotikumok szedésével összefüggő pszeudomembranosus colitisben szenvedő betegeknél; • invazív mikroorganizmusok, köztük Salmonella, Shigella és Campylobacter által okozott bakteriális enterocolitisben szenvedő betegeknél. Általánosságban elmondható, hogy a DISSENTEN alkalmazása ellenjavallt minden olyan esetben, amikor a perisztaltika gátlását kerülni kell, mert fennáll a jelentős következmények, például ileus, megacolon és toxikus megacolon kockázata. Ha székrekedés, hasi puffadás vagy ileus lép fel, azonnal hagyja abba a kezelést.

ADAGOLÁS

A tablettákat kevés folyadékkal kell bevenni. Felnőttek és 6 és 17 év közötti gyermekek A kezdő adag 2 tabletta (4 mg) felnőtteknek és 1 tabletta (2 mg) gyermekeknek; majd 1 tabletta (2 mg) a formálatlan (lágy) széklet minden további evakuálása után. A maximális napi adag felnőttek számára 8 tabletta (16 mg). Gyermekek esetében az adagot a testtömeghez kell viszonyítani (3 tabletta/20 kg), de nem haladhatja meg a napi maximum 8 tablettát. Csökkentse az adagot, ha a széklet normalizálódik, és szakítsa meg a kezelést székrekedés esetén. Figyelmeztetés: ne használja két napnál tovább. 6 év alatti gyermekek A Dissenten nem alkalmazható 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél. Idősek Időseknél nincs szükség dózismódosításra. Vesekárosodás Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Májkárosodás Bár májkárosodásban szenvedő betegeknél nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok, a DISSENTEN-t óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél a lelassult first pass metabolizmus miatt (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések”).

MEGŐRZÉS

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási óvintézkedéseket.

FIGYELMEZTETÉSEK

A hasmenés loperamid-hidrokloriddal történő kezelése csak tüneti jellegű. Amikor a mögöttes etiológia megállapítható, adott esetben specifikus kezelést kell alkalmazni. Folyadék- és elektrolithiány fordulhat elő hasmenéses betegeknél, különösen gyermekeknél. Ezekben az esetekben a legfontosabb ellenintézkedés a megfelelő folyadék- és elektrolit alapú helyettesítő terápia alkalmazása. A DISSENTEN-kezelést tanácsos felfüggeszteni, ha a klinikai tünetek nem javulnak a kezelés megkezdését követő 48 órán belül, és a betegnek konzultálnia kell orvosával. A hasmenés miatt DISSENTEN-nel kezelt AIDS-betegeknek abba kell hagyniuk a kezelést a hasfeszülés első jelei esetén. Ezeknél a bakteriális vagy vírusos eredetű fertőző vastagbélgyulladásban szenvedő, loperamid-hidrokloriddal kezelt betegeknél a toxikus megacolon fokozott kockázatával járó székrekedés izolált eseteit észlelték. A loperamid-hidroklorid kiterjedt first pass metabolizmusnak van kitéve. Bár májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok, a loperamid-hidrokloridot óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél a lecsökkent first pass metabolizmus miatt. Ezért a májkárosodásban szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a központi idegrendszeri (CNS) toxicitás bármely jele miatt. Túladagolással összefüggésben kardiális eseményekről számoltak be, beleértve a QT-intervallum megnyúlását, a QRS komplex megnyúlását és a torsade de pointes-t. Néhány eset halálos kimenetelű volt (lásd 4.9 pont). A túladagolás Brugada-szindróma jelenlétét jelezheti. A betegek nem léphetik túl az ajánlott adagot és/vagy nem hosszabbíthatják meg a kezelés javasolt időtartamát.

INTERAKCIÓK

Nem klinikai adatok azt mutatták, hogy a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja. A loperamid (16 mg-os egyszeri dózis) és a kinidin vagy a ritonavir egyidejű alkalmazása, mindkettő a P-glikoprotein inhibitora, a loperamid plazmaszintjének 2-3-szoros növekedését mutatta. Ennek a P-glikoprotein-gátlókkal való farmakokinetikai kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert, ha a loperamidot az ajánlott dózisokban alkalmazzák. A loperamid (4 mg-os egyszeri adag) és az itrakonazol, a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitora egyidejű alkalmazása a loperamid plazmakoncentrációjának 3-4-szeresét mutatta. Ugyanebben a vizsgálatban a gemfibrozil, egy CYP2C8 inhibitor, körülbelül kétszeresére emelte a loperamid plazmakoncentrációját. Az itrakonazol és gemfibrozil kombinációja a loperamid plazma csúcsszintjének 4-szeresét és a teljes plazma expozíció 13-szoros növekedését mutatta. A pszichomotoros tesztek (például szubjektív álmosság és a Digit Symbol Substitution Test) mérése szerint ezek a növekedések nem jártak együtt a központi idegrendszerre (CNS) gyakorolt ​​hatásokkal. A loperamid (16 mg-os egyszeri adag) és a ketokonazol, a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitora egyidejű alkalmazása a loperamid plazmakoncentrációinak ötszörösére emelkedett. Ez a növekedés nem járt együtt a farmakodinámiás hatások növekedésével, amint azt a pupillometria kimutatta. Az orális dezmopresszinnel történő egyidejű kezelés a dezmopresszin plazmakoncentrációjának háromszoros növekedését eredményezte, feltehetően a gyomor-bélrendszeri motilitás lelassulása miatt. A hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező anyagokkal történő kezelés fokozhatja a loperamid hatását, a bélmozgást gyorsító gyógyszerek pedig csökkenthetik a hatását. A citokróm CYP 450 gátlók egyidejű alkalmazása nem javasolt.

MELLÉKHATÁSOK

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 3076 felnőtt és 12 év feletti gyermek bevonásával értékelték, akik 31 kontrollos és nem kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt a hasmenés kezelésére használt loperamid-hidrokloriddal. Ebből 26 vizsgálat akut hasmenéssel (N=2755) és 5 krónikus hasmenéssel (N=321) foglalkozott. Az akut hasmenés kezelésére alkalmazott loperamid-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett mellékhatások (ADR-ek) (azaz ≥1%-os incidencia) a következők voltak: székrekedés (2,7%), flatulencia (1,7%), fejfájás (1,2%) és hányinger (1,1%). A krónikus hasmenés kezelésére végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett mellékhatások (azaz ≥1%-os előfordulási gyakoriság) a következők voltak: flatulencia (2,8%), székrekedés (2,2%), hányinger (1,2%) és szédülés (1,2%). Az 1. táblázat 3076 felnőtt alany és 12 év feletti gyermek eredményeit mutatja be, akik 31 kontrollos és nem kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt a hasmenés kezelésére használt loperamid-hidrokloriddal. Ebből 26 tanulmány foglalkozott akut hasmenéssel (N=2755), 5 pedig krónikus hasmenéssel (N=321). Az 1. táblázatban szereplő gyakorisági kategóriák a következő konvenciót alkalmazzák: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100, <1/10), nem gyakori (≥1/1000, <1/100), ritka (≥1/10 000, <1/1000) és nagyon ritka (<1/10, 0001). 1. táblázat A loperamid-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások gyakorisága felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél

Szervrendszeri osztály: Javallat.

Szervrendszeri osztály: Akut hasmenés Krónikus hasmenés.

Szervrendszeri osztály: (N=2755) (N=321).

Idegrendszeri rendellenességek.

Fejfájás: Gyakori Nem gyakori.

Szédülés: Nem gyakori Gyakori.

Emésztőrendszeri rendellenességek.

Székrekedés, hányinger, puffadás: Gyakori Gyakori.

Hasi fájdalom, kellemetlen érzés a hasban, szájszárazság: Nem gyakori Nem gyakori.

Fájdalom a hasban, hányás: Nem gyakori.

Dyspepsia: Nem gyakori.

Hasi puffadás: Ritka.

A bőr és a bőr alatti szövet patológiái.

Kiütések: Nem gyakori.

Loperamid-hidroklorid, a forgalomba hozatalt követő mellékhatások adatai Mivel a loperamid-hidroklorid forgalomba hozatalt követő gyógyszermellékhatás-meghatározási folyamata nem tett különbséget a krónikus és akut hasmenés indikációi között, illetve a felnőttek és gyermekek között, az alább felsorolt mellékhatások a kombinált javallatokat és alanypopulációkat jelentik. A loperamid-hidroklorid forgalomba hozatalát követő időszakban azonosított mellékhatások a szervrendszeri osztályban és a szabályozói tevékenységek orvosi szótárában (MeDRA) a Preferált kifejezések (PT) alatt találhatók: Immunrendszeri rendellenességek: túlérzékenységi reakció, anafilaxiás reakció (beleértve az anafilaxiás sokkot), anafilaktoid reakció. Idegrendszeri rendellenességek: álmosság, eszméletvesztés, kábulat, depressziós tudatszint, hipertónia, kóros koordináció. Szembetegségek: miózis. Emésztőrendszeri rendellenességek: ileus (beleértve a paralitikus ileust), megacolon (beleértve a toxikus megacolont), glossodynia, akut hasnyálmirigy-gyulladás (gyakorisága nem ismert). A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: bullosus kiütés szindróma (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist és erythema multiformét), angioödéma, csalánkiütés, viszketés. Vese- és húgyúti betegségek: vizeletvisszatartás. Az alkalmazás helyével kapcsolatos szisztémás rendellenességek és állapotok: fáradtság. Gyermekpopuláció A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 607, 10 napos és 13 éves kor közötti betegen értékelték, akik 13 kontrollos és nem kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt az akut hasmenés kezelésére használt loperamid-hidrokloriddal. Összességében a gyógyszermellékhatás-profil ebben a betegpopulációban hasonló volt a loperamid-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatok során megfigyelthez, felnőtteknél és 12 éves vagy idősebb gyermekeknél. Feltételezett mellékhatások jelentése. A gyógyszer engedélyezése után fellépő feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy jelentsenek minden feltételezett mellékhatást a nemzeti jelentési rendszeren keresztül a www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse oldalon.

TÚLADAGOLÁS

Tünetek Túladagolás esetén, beleértve a májműködési zavar okozta esetet is, központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs zavarok, álmosság, miózis, izomhipertónia, légzésdepresszió), vizeletretenció és ileus léphet fel. Azoknál az alanyoknál, akik túlzott adag loperamidot fogyasztottak, kardiális eseményeket, például a QT-intervallum és a QRS-komplexum megnyúlását, torsade de pointes-t, egyéb súlyos kamrai aritmiákat, szívmegállást és ájulást figyeltek meg (lásd 4.4 pont). Halálos eseteket is jelentettek. A túladagolás Brugada-szindróma jelenlétét jelezheti. A gyermekek érzékenyebbek lehetnek a loperamid túladagolás hatásaira, mint a felnőttek. Ezért javasoljuk, hogy a készítményt tartsa távol a kezüktől, mert a véletlen lenyelés, különösen 4 év alatti gyermekeknél, székrekedést és a központi idegrendszer depresszióját okozhatja, álmossággal és légzési lelassulással. Ebben az esetben a gyermeket 48 órán keresztül gondos megfigyelés alatt kell tartani. Kezelés Intézkedések túladagolás esetén: gyomormosás, hányás kiváltása, beöntés vagy hashajtók beadása. Ha túladagolás tünetei jelentkeznek, naloxon adható antidotumként. Mivel a loperamid hatástartama hosszabb, mint a naloxoné (1-3 óra), ismételt naloxon-kezelés indokolt lehet. Ezért a beteget legalább 48 órán keresztül gondosan monitorozni kell a központi idegrendszeri depresszió súlyosbodásának észlelése érdekében.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Bár nincs arra utaló jel, hogy a loperamid-hidroklorid teratogén vagy embriotoxikus tulajdonságokkal rendelkezne, a várható terápiás előnyöket mérlegelni kell a lehetséges kockázatokkal szemben, mielőtt a loperamid-hidrokloridot terhesség alatt, különösen az első trimeszterben alkalmaznák. Kis mennyiségű loperamid jelenhet meg az emberi anyatejben. Ezért a loperamid-hidroklorid alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt.

HATÁSOK A VEZETÉSI KÉPESSÉGRE

Loperamid-hidrokloriddal kezelt hasmenéses szindrómák esetén fáradtság, szédülés vagy álmosság léphet fel. Ezért járművezetés vagy gépek kezelésekor óvatosság javasolt.