Imodium 2mg 12 bukkális tabletta

A 2006. április 24-i, 219. sz. törvényerejű rendelet 118. cikkének „A nyilvánosság számára történő reklámozás engedélyezése” értelmében

JAVASLATOK

Az IMODIUM az akut hasmenés tüneti kezelésére javallt.

ELLENJAVALLATOK

A hatóanyaggal vagy a 6.1. pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; 6 év alatti gyermekek; Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 „Terhesség és szoptatás”). Az IMODIUM nem alkalmazható elsődleges terápiaként: • akut vérhasban, amelyet vér jelenléte jellemez a székletben és magas láz; • széles spektrumú antibiotikumok alkalmazása miatt akut colitis ulcerosa vagy pszeudomembranosus colitisben szenvedő betegeknél; • invazív mikroorganizmusok, köztük Salmonella, Shigella és Campylobacter által okozott bakteriális enterocolitisben szenvedő betegeknél. Általánosságban elmondható, hogy a loperamid HCl alkalmazása ellenjavallt minden olyan esetben, amikor a perisztaltika gátlását meg kell kezdeni a jelentős következmények, például ileus, megacolon és toxikus megacolon lehetséges kockázata miatt.

FIGYELMEZTETÉSEK ÉS ALKALMAZÁSRA VONATKOZÓ ÓVINTÉZKEDÉSEK

A hasmenés loperamid-HCl-kezelése csak tüneti jellegű. Ezért ahol lehetséges, a zavar okaira is célszerű beavatkozni. Az akut hasmenés epizódjaiban a loperamid-HCl általában 48 órán belül képes megállítani a tüneteket; ezt az időszakot követően észrevehető eredmény nélkül a kezelést meg kell szakítani, és a beteget tájékoztatni kell arról, hogy orvoshoz kell fordulni. Hasmenéses betegeknél, különösen gyermekeknél, jelentős folyadék- és elektrolitveszteség léphet fel. Ilyen esetekben nagyon fontos lehet a megfelelő folyadék- és elektrolit-utánpótlás. Bár nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok májelégtelenségben szenvedő betegeknél, a loperamid-HCl-t óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél a kiterjedt first pass metabolizmus miatt. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknél, mivel ez relatív túladagoláshoz vezethet központi idegrendszeri toxicitás mellett. A hasmenés miatt loperamid-HCl-lel kezelt AIDS-betegeknek abba kell hagyniuk a kezelést a hasfeszülés első jelei esetén. Ezeknél a bakteriális vagy vírusos eredetű fertőző vastagbélgyulladásban szenvedő, loperamid-HCl-kezelésben szenvedő betegeknél izolált bélelzáródásos eseteket találtak, amelyekben megnövekedett a toxikus megacolon kockázata. Ha székrekedés vagy hasi vagy csípőbél-feszülés lép fel, azonnal hagyja abba a kezelést. Az opioidok helyettesítőjeként használt loperamiddal való visszaélésről és visszaélésről számoltak be opioidfüggőségben szenvedő betegeknél (lásd 4.9 pont). Túladagolással összefüggésben kardiális eseményekről számoltak be, beleértve a QT és QRS komplex megnyúlását és a torsades de pointes-t. Néhány eset halálos kimenetelű volt (lásd 4.9 pont). A túladagolás Brugada-szindróma jelenlétét jelezheti. A betegek nem léphetik túl az ajánlott adagot és/vagy nem hosszabbíthatják meg a kezelés időtartamát. Gyermekpopuláció 6 és 12 év közötti gyermekeknél az IMODIUM kizárólag orvosi felügyelet mellett használható. A loperamid-HCl 12 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban korlátozottak a rendelkezésre álló adatok (lásd 4.8 „Nemkívánatos hatások”). Fontos információk egyes segédanyagokról Az IMODIUM 2 mg kemény kapszula tartalmaz laktóz. Ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert. Az IMODIUM 2 mg bukkális tabletta tartalmaz: • nyomai szulfitok. A szulfitok ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhatnak; • 0,750 mg aszpartám egyszeri adagra, amely 0,011 mg/kg-nak felel meg egy 70 kg-os felnőttnél és 0,038 mg/kg-nak egy 20 kg-os gyermeknél. Orálisan bevéve az aszpartám hidrolizálódik a gyomor-bél traktusban. Hidrolízisének egyik fő terméke a fenilalanin. Nem állnak rendelkezésre klinikai és nem klinikai adatok az aszpartám 12 hetesnél fiatalabb csecsemőknél történő alkalmazásának értékelésére; • kevesebb, mint 1 mmol (23 mg). nátrium egyszeri adaghoz. Ezért lényegében nátriummentesnek tekinthető; • 0,00066 mg benzil-alkohol tablettánként. A benzil-alkohol allergiás reakciókat válthat ki. Lehetséges, hogy nagy mennyiségű benzil-alkohol felhalmozódása metabolikus acidózist okozhat; óvatosan és csak szükség esetén alkalmazza, különösen máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél; • 0,00003 mg alkohol (etanol) tablettánként. A gyógyszerben lévő etanol mennyisége kevesebb, mint 0,00000075 ml sörnek vagy 0,0000003 bornak felel meg. Ez a gyógyszer olyan mennyiségű etanolt tartalmaz, amely nem fejt ki jelentős hatást. Az IMODIUM 2 mg lágy kapszula tartalma: • 115,31 mg propilénglikol. 115,31 mg propilénglikol egyszeri adag esetén 1,65 mg/kg-nak felel meg egy 70 kg-os felnőtt és 5,77 mg/ttkg-nak egy 20 kg-os gyermek esetében; • kevesebb, mint 1 mmol (23 mg). nátrium egyszeri adaghoz. Ezért lényegében nátriummentesnek tekinthető.

INTERAKCIÓK

A nem klinikai adatok azt mutatják, hogy a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja. A loperamid (egyszeri 16 mg-os dózisban) kinidinnel vagy ritonavirrel (mindkettő a P-glikoprotein inhibitora) a loperamid plazmaszintjét 2-3-szorosára növelte. Ennek a P-glikoprotein-inhibitorokkal való farmakokinetikai kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert, ha a loperamidot az ajánlott adagokban (napi 2-től maximum 16 mg-ig) adják. A loperamid (4 mg-os egyszeri adag) és az itrakonazol, a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitora egyidejű alkalmazása a loperamid plazmaszintjének 34-szeres növekedését mutatta. Ugyanebben a vizsgálatban a gemfibrozil, egy CYP2C8 inhibitor, kétszeresére növelte a loperamid plazmaszintjét. Az itrakonazol és gemfibrozil kombinációja a plazma loperamid csúcsszintjének 4-szeresét, a teljes plazmaexpozícióban pedig 13-szoros növekedést mutatott. A pszichomotoros tesztek (pl. szubjektív szédülés és a Digit Symbol Substitution Test) kimutatása szerint ezek a növekedések nem jártak együtt a központi idegrendszeri (CNS) hatásokkal. A loperamid (egyszeri 16 mg-os adag) és a ketokonazol, a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitora egyidejű alkalmazása a loperamid plazmaszintjének ötszörösére emelkedett. Ez a növekedés nem járt együtt a farmakodinámiás hatások pupillometriával kimutatott növekedésével. Az orális dezmopresszinnel történő egyidejű kezelés a plazma dezmopresszin koncentrációjának háromszoros növekedését eredményezte, feltehetően a gyomor-bélrendszeri motilitás lelassulása miatt. A citokróm CYP450 gátlók egyidejű alkalmazása nem javasolt. A gyomor-bélrendszeri áthaladást felgyorsító anyagok csökkenthetik az IMODIUM hatását. A loperamidhoz hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek vagy a bélperisztaltikát lassító gyógyszerek (például antikolinerg szerek) fokozhatják az IMODIUM hatását.

MELLÉKHATÁSOK

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek A loperamid HCl-lel végzett klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások A Loperamid HCl biztonságosságát 3076 felnőtt és 12 év feletti gyermek alanyon értékelték, akik 31 kontrollos és nem kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt a hasmenés kezelésére használt loperamid HCl-vel. Ebből 26 tanulmány foglalkozott akut hasmenéssel (N=2755), 5 pedig krónikus hasmenéssel (N=321). A leggyakrabban jelentett mellékhatások (ADR-ek) (azaz ≥1%-os incidencia) a Loperamid HCl-lel végzett klinikai vizsgálatokban az akut hasmenés kezelésére a következők voltak: székrekedés (2,7%), flatulencia (1,7%), fejfájás (1,2%) és hányinger (1,1%). A krónikus hasmenés kezelésére végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett mellékhatások (azaz ≥1%-os előfordulási gyakoriság) a következők voltak: flatulencia (2,8%), székrekedés (2,2%), hányinger (1,2%) és szédülés (1,2%). Az 1. táblázat azokat a mellékhatásokat mutatja be, amelyeket a loperamid-HCl alkalmazása során jelentettek klinikai vizsgálatok során (akut vagy krónikus hasmenés esetén) felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél. Az 1. és 2. táblázatban bemutatott mellékhatások gyakoriságát a következő konvenció alapján határozták meg: Nagyon gyakori (≥1/10); Gyakori (≥1/100 - <1/10); Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); Ritka (≥1/10 000 - < 1/1 000); Nagyon ritka (<1/10 000); Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg). 1. táblázat: Loperamid-HCl alkalmazásakor jelentett mellékhatások klinikai vizsgálatok során felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél

Osztályozás rendszerek és szervek szerint | Javallat

Akut hasmenés (N=2755) | Krónikus hasmenés (N=321)

Idegrendszeri rendellenességek

Fejfájás | Akut hasmenés (N=2755): Önkormányzat | Krónikus hasmenés (N=321): Nem gyakori

Szédülés | Akut hasmenés (N=2755): Nem gyakori | Krónikus hasmenés (N=321): Önkormányzat

Emésztőrendszeri rendellenességek

Székrekedés, hányinger, puffadás | Akut hasmenés (N=2755): Önkormányzat | Krónikus hasmenés (N=321): Önkormányzat

Hasi fájdalom, Hasi kellemetlen érzés, Szájszárazság | Akut hasmenés (N=2755): Nem gyakori | Krónikus hasmenés (N=321): Nem gyakori

Fájdalom a felső hasban, hányás | Akut hasmenés (N=2755): Nem gyakori

Dyspepsia | Krónikus hasmenés (N=321): Nem gyakori

Hasi feszülés | Akut hasmenés (N=2755): Ritka

A bőr és a bőr alatti szövet patológiája

Bőrkiütés | Akut hasmenés (N=2755): Nem gyakori

A loperamid HCl forgalomba hozatalát követően jelentett mellékhatások A loperamid-HCl forgalomba hozatalát követő tapasztalatok alapján a mellékhatások meghatározása nem tesz különbséget az akut és krónikus hasmenés indikációiban, illetve a felnőtt és gyermekpopulációban; az összegyűjtött adatok tehát a javallatok (akut és krónikus hasmenés) és a kérdéses populációk (felnőttek és gyermekek) kombinációját képviselik. A loperamid-HCl forgalomba hozatalát követő tapasztalatok során megfigyelt mellékhatásokat az alábbi 2. táblázat sorolja fel a szervrendszerek osztályozása szerint, a MedDRA terminológiát használva. 2. táblázat: A loperamid-HCl alkalmazásával kapcsolatban jelentett mellékhatások a forgalomba hozatalt követően felnőtteknél és gyermekeknél

Osztályozás rendszerek és szervek szerint | Javallat Akut hasmenés + krónikus hasmenés

Immunrendszeri rendellenességek | túlérzékenységi reakció, anafilaxiás reakció (beleértve az anafilaxiás sokkot), anafilaktoid reakció

Idegrendszeri rendellenességek | álmosság, eszméletvesztés, álmosság, csökkent tudatszint, hypertonia, koordinációs zavarok

A szem patológiái | miózis

Emésztőrendszeri rendellenességek | ileus (beleértve a bénulásos ileust), megacolon (beleértve a toxikus megacolont), glossodynia, akut hasnyálmirigy-gyulladás (gyakorisága nem ismert)

A bőr és a bőr alatti szövet patológiái | bullosus bőrkiütés (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist és erythema multiformét), angioödéma, csalánkiütés, viszketés

Vese- és húgyúti rendellenességek | vizeletvisszatartás

A beadás helyével kapcsolatos szisztémás patológiák és állapotok | fáradtság

Gyermekpopuláció A loperamid HCl biztonságosságát 607, 10 napos és 13 éves kor közötti betegen értékelték, akik 13 kontrollos és nem kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt az akut hasmenés kezelésére használt loperamid HCl-vel. Általánosságban elmondható, hogy az ADR-profil ebben a betegpopulációban hasonló volt a felnőtteknél és a 12 éves vagy idősebb gyermekeknél alkalmazott loperamid-HCl-vel végzett klinikai vizsgálatokban megfigyelthez. Feltételezett mellékhatások jelentése A gyógyszer engedélyezése után fellépő feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy jelentsenek minden feltételezett mellékhatást a http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-unasospetti-reazione-avversa címen található nemzeti jelentési rendszeren keresztül.